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Aufgrund der basischen Eigenschaften der Substanz löst sie sich gut in Säuren. Bei Kontakt mit Tageslicht und Luftsauerstoff zersetzt sich die freie Base; die Salze sind meist luftstabil. Chloroquin wurde durch Hans Andersag bei der I. Farbenindustrie in Elberfeld synthetisiert. Dieses Resochin genannte Mittel hatte jedoch zuerst keine Bedeutung, da die deutsche Wehrmacht im Zweiten Weltkrieg zur Malariaprophylaxe das nah verwandte, zur gleichen Zeit erfundene Sontochin methyliertes Chloroquin einsetzte.

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Dort wurden auch analoge Substanzen untersucht, dabei zeigte sich die überlegene Wirkung und Verträglichkeit von Chloroquin im Vergleich zu eingeführten Mitteln wie Atebrin , dem unter dem Namen Quinacrine dominierenden Malariamittel der Alliierten im Pazifikkrieg. Es handelte sich dabei um das einzige in Deutschland erhältliche Produkt mit dem Wirkstoff Chloroquinphosphat.

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Laut Unternehmensangaben sei es nicht mehr möglich gewesen, das Arzneimittel in der erforderlichen Qualität herzustellen. Chloroquin hemmt die Kristallisierung von Hämozoin , einem Abbauprodukt des Häms. Hämozoin entsteht, wenn der Malariaerreger das Hämoglobin in infizierten roten Blutkörperchen abbaut, um daraus Proteine für seinen Stoffwechsel zu gewinnen. Kann das Hämozoin nicht mehr kristallisiert werden, führt dies zum Sterben des Parasiten.

Chloroquin war einstmals das weltweit am häufigsten verwendete Medikament zur Therapie und Vorbeugung gegen Malaria, es ist jedoch heutzutage aufgrund resistenter Erreger zunehmend unwirksam. Vorbeugend gegen Malaria beträgt die empfohlene orale Dosis für Erwachsene mg Chloroquinphosphat wöchentlich, beginnend 1 bis 2 Wochen vor Abreise und fortzuführen bis vier Wochen nach Reiseende. Wirksamkeit und Verträglichkeit werden dabei überwiegend negativ bewertet.

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Die Kombination ist daher heute — auch aufgrund der Existenz von Alternativen mit einem besseren Nutzen-Risiko-Verhältnis — im deutschsprachigen Raum meist nicht mehr üblich. Bei Chloroquin-Vergiftungen kann Diazepam i. Chloroquin kann diverse Nebenwirkungen haben, darunter eine Trübung der Hornhaut und eine Veränderung der Netzhaut im Auge [23] [24] , Magen-Darm-Beschwerden, Schlafstörungen, neuropsychiatrische Symptome [25] [26] und Hautrötungen.

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Besonders bei schweren Leber - Nierenschädigungen darf Chloroquin nicht genutzt werden. Monoaminooxidase-Hemmer darf nicht erfolgen. Chloroquin darf nicht zur Anwendung kommen, falls Erkrankungen im Bereich des Auges und des blutbildenden Systems vorliegen. Besteht eine Überempfindlichkeit gegen Chinin oder Mefloquin , darf Chloroquin nicht zur Therapie eingesetzt werden. Die wöchentliche Einnahme von Chloroquin ist für schwangere Frauen und stillende Mütter zwar erlaubt, sollte aber für eine Langzeitanwendung bei täglicher Einnahme wie bei Therapie der rheumatoiden Arthritis unterbleiben.

Es besteht sonst die Gefahr von Augendefekten beim Ungeborenen bzw. Chloroquin kann auch bei Kindern angewendet werden, die Langzeitbehandlung sollte allerdings nicht erfolgen.

Eine Überdosierung führt zu Pigmentstörungen, die Haare erbleichen lassen. Nach einer Studie aus dem Jahr wird Chloroquin auch mit der Induzierung einer Antibiotikumsresistenz gegen Fluorchinolone in Verbindung gebracht. Chloroquin wird auch in der Zellkultur bei Transfektionen eingesetzt, um die Effizienz der Transfektion zu erhöhen.

Chloroquin wird ebenfalls für die Therapie der rheumatoiden Arthritis eingesetzt. Schwere Verläufe von Porphyria cutanea tarda werden mit niedrig dosiertem Chloroquin bzw. Hydroxychloroquin beispielsweise mg zweimal wöchentlich behandelt.

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Auch hier zeigten sich in Zellkultur erfolgversprechende Ergebnisse bei einer mittleren effektiven Konzentration im mikromolaren Bereich sowohl für Chloroquin [38] als auch für Hydroxychloroquin. Das beendete die Erfolgsgeschichte des einzigen hierzulande erhältlichen malaria-Medikaments mit dem Wirkstoff Chloroquin-Phosphat. Vermutlich war aber der Umsatz massiv eingebrochen — und die Wirksamkeit gegenüber anderen Malaria Prophylaxe-Medikamenten nicht mehr konkurrenzfähig. Dafür versucht man nun, den Medikamentenwirkstoff in anderen medizinischen Verwendungen zu nutzen.

Vornehmlich wurde Chloroquin als Wirkstoff in Prophylaxe-Mitteln gegen malaria eingesetzt. Da die Malaria-Erreger jedoch mit der Zeit gegen den Wirkstoff resistent wurden, endete diese Nutzung. Chloroquin kann aber auch als Medikamentenwirkstoff bei der Behandlung rheumatischer Erkrankungen eingesetzt werden. Infrage kommen beispielsweise Erkrankungen wie systemischer Lupus erythematodes, rheumatoide Arthritis, Porphyria cutanea tard oder extraintestinale Amöbiasis. Um diese Nutzung zu erforschen, werden bereits weltweit klinische Studien durchgeführt. Diese sollen den Nutzen und die Wirkweisen von Chloroquin ermitteln.

Das Chloroquin wird für dieses Forschungsvorhaben zusammen mit den heute meistgenutzten schulmedizinischen Chemotherapeutika verabreicht. Chloroquin hatte die Fähigkeit, die Kristallisierung eines Abbauproduktes des Häms verhindern zu können. Das Abbauprodukt Hämozoin entsteht, während der Erreger der Malaria den Blutfarbstoff Hämoglobin infizierter roter Blutkörperchen abbaut. Der Malaria-Erreger füttert seinen eigenen Stoffwechsel mit daraus gewonnenen Proteinen. Ohne diese Proteine könnte er nicht mehr aktiv sein.

Wenn durch ein entsprechend wirksames Präparat verhindert wird, dass das Hämozoin auskristallisiert, stirbt der Malaria-Erreger ab. Aus diesem Grund war das Chloroquin lange Zeit das erfolgreichste und wirksamste Malaria Prophylaxe-Mittel, das es gab. Da der Wirkstoff noch keine Resistenzen gegen den seit weltweit grassierenden Corona-Virus gebildet haben kann, hofft man in China nun, andere Einsatzmöglichkeiten für den Wirkstoff zu finden. Als Prophylaxe-Medikament wurden Medikamente mit Chloroquin oral eingenommen.

Vor einer Reise in Malariagebiete sollten Erwachsene mindestens Milligramm Chloroquin-Phosphat wöchentlich zugeführt haben. Die Reisenden sollten mit der Einnahme bereits eine oder zwei Wochen vor der Abreise beginnen. Die Einnahme sollte dann bis maximal vier Wochen nach der Rückkehr fortgeführt werden.

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Das verringerte allerdings die Verträglichkeit des Wirkstoffs, ebenso wie dessen Wirksamkeit. In Deutschland wird diese Kombination daher kaum noch eingesetzt. Überdosen können zu Pigmentstörungen und einer kompletten Entfärbung der Haare führen. Als absolute Kontraindikationen gegen den Wirkstoff Chloroquin gelten schwere Leber- und Nierenschädigungen.