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Gehalt:Wasserfreie Titration mit Perchlorsäure in Eisessig. Methadon-HClSeite Zugabe von Hg OAc 2 und p-Naphtholbenzein. Titration mit 0,1 N Perchlorsäure bis zum Farbumschlag nach grün. Arzneistoff: Metoclopramid-HCl, protoniert wird der tert. H 2 SO 4 : zitronengelbKonz. Azokupplung mit 2-Naphthol oder Bratton-Marshall-Reagenz.
C-Atom; es wird als Racemat eingesetzt.
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Arzneistoff: MolsidominIndikation: Angina pectoris, Infarkt, chron. Der Ester hat Prodrug-Funktion. Biotransformation:Seite Gehalt:UV-vis photometrisch. Doppelbindungen, Entfärbung v. Es entsteht sofort eine blaugrüne Färbung Berliner Blau :Seite Bei Überdosierung tritt der antagonistische Effekt des Naloxons in den Vordergrund. Die antagonistische Wirkung ist umso stärker, je höher die agonistische Wirkung der Ausgangsverbindung ist.
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Alle anderen werden als Racemate verwendet. Die in 2-Stellung vorhandene Methylgruppe der Arylpropionsäurederivate führt zu einer Wirkungsverstärkung gegenüber den Essigsäurederivaten.
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Die aus der planaren Ebene herausragende Methylgruppe ist für eine stärkere Rezeptorbindung verantwortlich. Die Lösung ist gelb. DieLösung färbt sich orange, danach rotorange. Biotransformation:Niclosamid wird kaum resorbiert, weshalb es nur auf die Würmer im Darm wirkt. Protoniert wird der Ring-Stickstoff. Als Lösungsmittel wird ein Gemisch von Eisessig mitAcetanhydrid verwendet. Acetanhydrid soll evtl. Arzneistoff: NoscapinIndikation:zentrales Antitussivum bei trockenem Reizhusten zur Unterdrückung des HustenreizesChemische Struktur:Benzylisochinolin-Alkaloid aus Papaver somniferum Schlafmohn mit Tetrahydroisochinolin-Partialstruktur,die ein Methylpiperidin beinhaltet.
PhenoletherFormaldehydacetalLactonstrukturObwohl Noscapin zentral antitussiv wirkt, wird es nicht zu den Opioiden gerechnet. Salpetersäure: gelbKonz. Magensaftresistente Galenik notwendigBiotransformation und Aktivierung s. Endpunktbestimmung erfolgt potentiometrischS-OmeprazolOSeite Der Piperazinring bewirkt zusätzlich antipsychotische Eigenschaften. OpipramolOHSeite Arzneistoff: PethidinhydrochloridIndikation:Zentral wirksames Opioid-AnalgetikumBei starken akuten, kolikartigen Schmerzen der ableitenden Gallen- und Harnwege nach vorheriger Gabe von Spasmolytika und zur Unterbrechung von postoperativen Frier-Reaktionen.
Enthält alle charakteristischen Partialstrukturen für eine Morphin-artige Wirkung quartäres C-Atom, an dem ein Aromat gebunden und im Abstand von 2weiteren C-Atomen eine tertiäre Aminogruppe lokalisiert ist Bei Bindung des Pethidins an den Opiatrezeptor mögliche Konformationsänderung des Benzenrings von äquatorialer in axiale Position und dadurch sterischeÜbereinstimmung mit Morphin.
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Morphinartige Wirkung Biotransformation:Gute Resorption nach oraler oder parenteraler Applikation und Metabolisierung zu Norpethidin durch Demethylierung. Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsächlich renal. Wenig Pethidin wird unverändert ausgeschieden. Strukturverwandtschaft zu den Coxiben. Allergiegefahr durch Haptenbildung:Seite H 2 SO 4 : rotbraun- Konz.
PrednicarbatStruktur-Wirkungs-Beziehungen:- Molekülvariationen mit folgendem Ziel: mineralcorticoide Wirkungen reduzieren, antiphlogistische glucocortikoide Wirkung erhöhen- zweite Doppelbindung in Ring A- duale Veresterung an C 17 und C 21 hohe Lipophilie hohe Gewebepenetration- Gefahr der Hautatrophie bei Prednicarbat sehr gering wichige NW bei längerer Anwendung von topischen GC , da die Kollagensynthese und dasWachstun von Hautfibroblasten kaum beeinflusst werden- topische GC: unterschiedliche Rezeptor- und GewebeaffinitätenSeite H 2 SO 4 : hellrot, leichter Rosastich rotbraun nach ca.
Arzneistoff: PrednisolonOHIndikation: wie Cortisol - antiphlogistisch, antiproliferativ, immunsuppressiv- bei adrenogenitalem Syndrom, Substit. Bei Morbus Addison- bei Asthma, Rheumathoider Arthritis, chronischer Polyarthritis- bei juckenden, entzündlichen, allergischen, ekzematösen Hauterkrankungen z. Wirkung erst nach h genomischer Wirkungsmechanismus! Fehling-Reaktion bei den HilfsstoffenSeite Die Färbung verblasst, aber die Fluoreszenz verschwindet nicht. Amin: Simon-Awe-Reaktion.
Übertitration sollte vermieden werden, da HClO 4 mit Acetanhydridals Wasserbinder im Überschuss unter den Bedingungen aus der Ameisensäure durch Wasserabspaltung in einer exothermen Reaktion Kohlenmonoxidfreisetzt. Es gehört zu den wasserlöslichen Vitaminen. Die Aktivierung erfolgt durch Phosphorylierung an der Hydroxylfunktion der Seitenkette.
Transaminierungszyklus und Biotransformation: s. Beim Enalapril ist an dieser Stelleein normales Prolin eingebaut, ansonsten ist es identisch.
Anhangteil
Biotransformation:Ramipril ist ein Prodrug. Ramipril wird fast vollständigmetabolisiert und renal eliminiert. H 2 SO 4 und konz. Zwikker: Blau-grünGehalt:Die Ph. Lässt die freie Säuregruppe des Ramiprils alkalimetrisch erfassen. Synthese:Seite Dies führt über eine Depolarisation der Zellmembran und über einen Kalziumeinstrom zur Insulinfreisetzung. Repaglinid ist chemisch keinSulfonylharnstoff, obwohl strukturelle Ähnlichkeiten zu erkennen sind und der Wirkungsmechanismus nahezu gleich ist; der Unterschied scheint darin zubestehen, dass Repaglinid und Sulfonylharnstoffe unterschiedliche Affinitäten zu Bindungsstellen an den Betazellen aufweisen.
Biotransformation:Repaglinid zeichnet sich durch einen schnellen Wirkunseintritt und eine kurze Wirkdauer aus. Nasschemische Analytik:- tert. Indikation:Retinolacetat bei Vitamin A-Mangelsyndrom, Nachtblindheit, XerophthalmieZ-Retinsäure Isotretinoin als Akneterapeutikum lokal und systemisch angewandt,ReservetherapeutikumVerhornungsstörungensystemisch bei akuter promyeloischer Leukämie, aktinischen Keratosen, Psoriasis! Hypervitaminose chronische Überdosierung führt zu Haarausfall, Anorexie, Schlafstörungen.
Chemische Struktur:3,7-Dimethyl 2,6,6-trimethyl- 1-cyclohexenyl nona-2,4,6,8-tetraensäureAll-trans-VerbindungDiterpen mit 5 konjugierten Doppelbindungen. Das einfallende Licht induziert die Umisomerisierung zum all-trans-Isomeren, so dass der einfallendeLichtreiz in eine Molekülbewegung und damit in eine chemische Reaktion umgesetzt wird. Mechanismus siehe nächste Seite. Biotransformation:Metabolit im RetinolstoffwechselSchneller Abbau zu polaren Metaboliten, deshalb nur geringe, variable BioverfügbarkeitAusscheidung vorwiegend über die Galle, aber auch renal als Glucuronid.
Gehaltsbestimmung:Photometrisch bei nmSeite Es entstehteine intensiv rote Färbung, die später violett wird Carr-Price-Reaktion, siehe Reaktionsschema. Anstelle des Anilins wird dann Nitrosobenzol abgespalten. Asthma Bronchiale, chron.
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Fachsemester PharmazieGehalt:Titrationdes Amins bzw. Einwirkung von tert. Durchhydrierende Abspaltung der N-Benzylgruppe entsteht Salbutamol 5. Canrenon hat aldosteronantagonistischeEigenschaften, aber auch antiandrogene Eigenschaften. Dann wird der Lacton-Ring hydrolytisch unter Bildung von Canrenonsäuregeöffnet. Die Absorption dieserLösung wird bei Maximum nm gemessen. Bei langsamen Acetylierern verlangsamt sich die HWZ. Nasschemische Analytik- Diazokupplungsreaktion prim. Biotransformation:Sultamicillin wird nahezu vollständig resorbiert und bereits in der Darmwand hydrolytisch gespalten.
Es entsteht einefuchsinviolette Färbung.
Die Weiterleitung von Schmerzimpulsen und die Freisetzung vasoaktiver Peptide wird gehemmtund dadurch die neurogene Entzündung unterdrückt. Renale Elimination. Arzneistoff: TestosteronpropionatIndikation: Androgen i. Färbung auch durch andere Xanthin-Derivate! Gehalt:Acidität reicht nicht zu einer direkten Titration in wässriger Lösung aus. Es wird durch einen aktiven Transport bei niedrigen Dosen Bedeutung für Kohlenhydratstoffwechsel. Ribose oder Erythrose überträgt. Thiochrom zeigt eine hellblaue Fluoreszenz und lässt sich in 1-Butanol ausschütteln.
Auf Zugabe von Mineralsäuren verschwindet die Fluoreszenz. Es unterscheidet sich pharmakologisch von Morphin durch Fehlen einer antitussiven Wirkung. Atemdepression, Toleranz undAbhängigkeit bestehen weiterhin. Die eigentliche Wirksubstanz Nortilidin entsteht durch oxidative Entmethyleriung am Stickstoff.
Wird die Doppelbindung hydriert, ist die analgetische Wirkung ganz verschwunden. Dir trans-Verbindung ist in ihrer analgetischen Wirkung doppelt so aktiv wie die cis-Verbindung. In - -trans-Tilidin liegt die 1R,2S-konfiguration vor. Durch Hydrierung der Doppelbindung wirddie analgetische Potenz aufgehoben. Die psycho-stimulierende Wirkungskomponente kann durch die Amphetamin-Partialstruktur erklärt werden.
Biotransformation:Tilidin zeigt einen deutlichen First-pass-effect und wird in der Leber zu Nortilidin, der eigentlichen Wirksubstanz und Bis-Nortilidin metabolisiert undglucuronidiert. Für die Wirksamkeit ist v. Wirkung durch mögliche Oxidation zu von Tocopherol zu Tocopheryl-p-chinon lipidlösliches Antioxidationsmittel :Seite Fachsemester Pharmazie Seite zu Tocopherolacetat:Biotransformation:Hydrolytische Spaltung vor oder bei der Absorption aus den oberen Darmabschnitten, nur freies Tocopherol wird resorbiert.
Metabolismus hepatisch, Mechanismus noch nicht vollständig geklärt. Arzneistoff: TriamcinolonacetonidIndikation:- lokal: Zur Behandlung entzündlicher, allergischer und pruriginöser Dermatosen; Gelenksentzündungen beirheumatischen und degenerativen Erkrankungen u. In geschädigter Haut werden auf Grund der gestörten Barrierefunktion höhere Konzentrationen erreicht.